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GEL E SCARSA SOLUBILITA'
Dovrei preparare 50 ml gel per mucosa orale così composto: metronidazolo 20mg/ml tetraciclina 10mg/ml idrossipropilcellulosa acqua come consigliereste di procedere? Sarebbe più opportuno utilizzre un altro gelificante rispetto all’idrossipropilcellulosa?
Sono entrambi principi attivi poco solubili sia in acqua che in alcool. Nello specifico, 1 parte di entrambi i principi attivi è solubile in 100 -1000 parti di solvente. Di conseguenza: 20 mg/ml = 20 x 50 = 1 grammo totale di Metronidazolo 10 mg/ml = 10 x 50 = 500 mg di Tetraciclina. Nella più rosea delle situazioni: 1 g di Metronidazolo solubile in 100 g di alcool. Nella peggiore : 1 g solubile in 1000 g. Per la Tetraciclina: Nella più rosea delle situazioni: 500 mg solubili in 50 g di alcool. Nella peggiore : 500 mg solubili in 500 g. In sostanza, si tratta di una percentuale di dosaggio molto alta per poter avere una solubilità completa, per cui necessariamente si otterrà una sospensione. E’ inoltre impensabile usare solo alcool per cui occorrerà fare una soluzione idroalcolica, pertanto il gelificante, anzi il sospendente in questo caso più indicato è la idrossipropilcellulosa (proprio per il contenuto alcolico). Occorrerà inoltre micronizzare molto bene entrambi i principi attivi per assicurare una distribuzione omogenea nel gel. In una formulazione tratta da testo americano, si prepara il gel in modo diverso, utilizzando Carbopol (per uso orale ammesso), ma in sostanza cambia poco, a causa della scarsa solubilità dei principi attivi
Peter Jäger